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摘要：索瑪魯肽為多肽化合物，分子量大，有親水性，滲透性低用于治療2型糖尿病和肥胖癥。索瑪魯肽注射劑因?yàn)橐缽男圆钪萍s著其使用，所以索馬魯肽片劑出現(xiàn)了，索瑪魯肽片劑主要包含胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物索瑪魯肽與吸收促進(jìn)劑N-(8-[2-羥苯甲酰氨基])辛酸鈉（SNAC），但其片劑的口服生物利用度較低，為了提高口服吸收，在其片劑中加入了輔料SNAC。有很多學(xué)者對SNAC促進(jìn)索馬魯肽片劑的口服吸收進(jìn)行了研究，本文主要做一簡短綜述。關(guān)鍵詞：索馬魯肽片劑；SNAC；2型糖尿病 隨著社會(huì)生活水平的提高，全球患糖尿病的人越來越多，大約11個(gè)人中就會(huì)有1個(gè)糖尿病患者。不僅胰島素可以治療糖尿病，而且胰高

高脂血癥首先通過血漿膽固醇和/或甘油三酯濃度的增加來檢測，這意味著血漿脂蛋白代謝的異常。脂蛋白代謝障礙通常根據(jù)受影響的脂蛋白具體分類。世界衛(wèi)生組織對脂蛋白表型的分類是顯示高脂血癥患者個(gè)體中哪些脂蛋白過量的有效方法。高脂蛋白血癥可繼發(fā)于影響血漿脂蛋白代謝的其他眾所周知的疾病，例如糖尿病，甲狀腺功能減退或腎病綜合征。當(dāng)排除這些疾病時(shí)，高脂蛋白血癥被定義為原發(fā)性高脂蛋白血癥。許多原發(fā)性高脂蛋白血癥都有遺傳基礎(chǔ)，一些遺傳性疾病中潛在的分子缺陷已被闡明，高脂蛋白血癥被認(rèn)為是動(dòng)脈粥樣硬化的主要危險(xiǎn)因素之一，動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展取決于高脂蛋白血癥的類型。

過去10年，成都普康已經(jīng)參加

2021年5月20日，禮來制藥宣布其GIP和GLP-1雙受體激動(dòng)劑Tirzepatide(TZP, LY3298176)（Gastric inhibitory polypeptide receptor agonists / Glucagon like peptide 1 receptor agonists ）的SURPASS-4臨床試驗(yàn)概要結(jié)果，與劑量滴定的甘精胰島素對照組相比，所有三個(gè)劑量的Tirzepatide顯著降低心血管風(fēng)險(xiǎn)升高的成人2型糖尿病患者的糖化血紅蛋白和體重。在52周時(shí)，最高劑量的Tirzepatide降低糖化血紅蛋白2.58%，降低體重11.7kg(13%)，對照組甘精胰島

近年來，ADC藥物研發(fā)火熱，不少國內(nèi)外藥企布局ADC賽道，以期在該領(lǐng)域分一杯羹?？贵w偶聯(lián)藥物（Antibody–Drug Conjugates，ADC）由靶向特異性抗原的單克隆抗體藥物和小分子細(xì)胞毒藥物通過連接子偶聯(lián)而成，兼具傳統(tǒng)小分子化療的強(qiáng)大殺傷效應(yīng)及抗體藥物的腫瘤靶向性。從聚焦的疾病領(lǐng)域來看，ADC 藥物集中度非常高，主要集中在腫瘤領(lǐng)域。其實(shí)首個(gè)ADC藥物是2000年獲批上市，后續(xù)ADC 在業(yè)界不溫不火，直到2019年與2020年，開啟了ADC批準(zhǔn)的爆發(fā)期，F(xiàn)DA先后批準(zhǔn)了5個(gè) ADC藥物（Polivy、Padcev、Enhertu、Blenrep和Trodelvy），最近獲批的ADC是

1.1 向陽花木易為春，小核酸藥物優(yōu)勢顯著講到堪稱生物醫(yī)藥第三次革命的核酸藥物就不得不提到中心法則。中心法則是指 遺傳信息從 DNA 傳遞給 RNA，再從 RNA 傳遞給蛋白質(zhì)的轉(zhuǎn)錄和翻譯的過程，以及 遺傳信息從 DNA 傳遞給 DNA 的復(fù)制過程。這是所有有細(xì)胞結(jié)構(gòu)的生物所遵循的法 則。核酸藥物就是有別于傳統(tǒng)藥物，直接作用在 DNA 或者 RNA 層面的藥物，本報(bào) 告重點(diǎn)分析在核酸藥物中堿基較少（往往小于 30nt）的小核酸藥物。基于 RNA 和 DNA 的核酸藥物較之傳統(tǒng)藥物更有優(yōu)勢。目前，小分子和蛋白質(zhì)是生 物制藥主流的兩大類藥物。小分子藥物通過競爭性結(jié)合抑制靶蛋白，而基于蛋白 質(zhì)的藥物

2020年9月1日，F(xiàn)DA宣布批準(zhǔn)諾和諾德開發(fā)的Sogroya（somapacitan）上市，用于治療成人生長激素缺乏癥。Sogroya是FDA批準(zhǔn)的首款長效人生長激素，成人患者僅需每周1次皮下注射給藥。Sogroya的活性藥物成分為somapacitan，這是一種人生長激素（hGH）的長效類似物，采用了已應(yīng)用于延長胰島素、GLP-1半衰期方面將近20年的蛋白質(zhì)技術(shù)。somapacitan是由天然的hGH經(jīng)過修飾以增強(qiáng)其與血漿蛋白白蛋白（albumin）的結(jié)合，使其適合每周一次給藥。

9月21日， 諾和諾德在中國提交的icodec胰島素注射液臨床申請獲得CDE受理。如果上市，insulin icodec作為一款每周僅給藥一次的長效基礎(chǔ)胰島素類似物（半衰期為196小時(shí)）其將為2型糖尿病患者提供一種新的治療選擇。新療法不僅可以減少已經(jīng)服用胰島素的患者的注射頻率，而且可以鼓勵(lì)更多的人開始服用胰島素。甘精胰島素作為全球一線的長效基礎(chǔ)胰島素、市場仍將保持60億美元的市場空間。而Icodec胰島素相比甘精胰島素治療效果相當(dāng)，且注射頻次僅為每周一次，不僅降低了醫(yī)療成本，也有助于提高患者的依從性。如果Icodec胰島素能順利上市，將很大程度上沖擊甘精胰島素的市場。 在一項(xiàng)Ⅱ期臨床研究中，與

GLP-1 降糖藥的發(fā)展歷程